Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл. ламивудин — 150 мг вспомогательные вещества: МКЦ; натрия крахмала гликолат; магния стеарат; опадрай во флаконах по 60 шт.; в коробке 1 флакон. Раствор для приема внутрь с запахом клубники или банана — 1 мл ламивудин — 10 мг вспомогательные вещества: сахароза; метил- и пропилпарагидроксибензоат; лимонная кислота (безводная); пропиленгликоль; натрия цитрат; вода очищенная; ароматические добавки со вкусом клубники и банана во флаконах пластиковых по 240 мл, в комплекте с дозирующим шприцем и адаптером; в коробке 1 комплект.
Таблетки, покрытые оболочкой, ромбовидной формы, белого цвета с гравировкой «GX CJ17» yна одной стороне. Раствор, прозрачный от бесцветного до светло-желтого цвета со слабым фруктовым запахом.
Проникает внутрь клетки, где фосфорилируется до активного метаболита ламивудин-5'-трифосфата, угнетающего обратную транскрипцию ВИЧ путем замыкания цепи вирусной ДНК, подавляет также активность РНК и ДНК-зависимой ДНК-полимеразы.
После перорального приема быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность при приеме таблеток и перорального раствора составляет 86-87%. После перорального приема 2 мг/кг 2 раза в сутки Cmax — 1,5 ± 0,5 мкг/мл. Площадь под кривой (AUC) и Cmax возрастают пропорционально дозе в диапазоне 0,25-10 мг/кг. Значимого различия в системном действии эпивира после приема с пищей или натощак не обнаружено. Коэффициент кумуляции у взрослых с нормальной функцией почек через 15 дней перорального приема в дозе 2 мг/кг 2 раза в сутки составляет 1,5. Объем распределения при в/в введении составляет 1,3 ± 0,4 мл/кг (что свидетельствует о выходе из сосудистого русла). Объем распределения не зависит от дозы и не коррелирует с массой тела. Слабо связывается с белками плазмы крови (менее 36%). T1/2 — 5-7 ч. Через 12 ч после однократного приема с мочой выводится 5,2 ± 1,4% дозы в виде трансизомера сульфоксидного метаболита. Большая часть выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный Cl — 0,22 ± 0,06, общий Cl — 71 ± 16% л/ч/кг. У пациентов с нарушениями функции почек AUC, Cmax и T1/2 возрастают по мере понижения функции почек. У детей (от 4,8 мес до 16 лет), получавших дозу 8 мг/кг/сут, абсолютная биодоступность — 66 ± 26%; с возрастом системный Cl снижается. После перорального введения 1 мг/кг в сутки детям (от 4 мес до 14 лет) Cmax — 1,1 ± 0,6 мкг/мл, T1/2 — 2 ± 0,6 ч; средние значения AUC сопоставимы со взрослыми, получавшими 4 мг/кг в сутки.
ВИЧ-инфекция у взрослых и детей.
Внутрь, независимо от приема пищи. Лечение должен проводить врач, имеющий опыт ведения пациентов с ВИЧ-инфекцией. Раствор для приема внутрь предназначен для детей и пациентов, которым трудно проглатывать таблетки. Взрослым и подросткам старше 12 лет — по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг/сут однократно. Детям младше 3 мес — данных недостаточно для рекомендации дозировок в этой возрастной категории. Детям от 3 мес до 12 лет — по 4 мг/кг 2 раза в сутки (максимальная суточная доза — 300 мг). Пациентам с почечной недостаточностью (Cl креатинина
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (во избежание постнатальной передачи ВИЧ-инфекции).
Гиперчувствительность.
Головная боль, слабость, утомляемость, лихорадка, озноб, головокружение, бессонница, депрессивные расстройства, нейропатия, тошнота, диарея, рвота, понижение аппетита, анорексия, диспепсия, боль или колики в животе, насморк, кашель, костно-мышечные боли, миалгия, артралгия, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, повышение уровней АЛТ, АСТ, билирубина, амилазы, кожные высыпания; у детей — панкреатит, парестезии, периферические невропатии.
Антидот неизвестен.
Увеличивает Cmax зидовудина на 39 ± 62%. Триметоприм и сульфаметоксазол увеличивают AUC ламивудина на 44 ± 23%, снижают его общий Cl на 29 ± 13% и почечный Cl на 30 ± 36%.
У детей, имеющих факторы риска возникновения панкреатита или наличие его в анамнезе, комбинацию Эпивира и зидовудина необходимо использовать крайне осторожно и только при отсутствии альтернативной терапии. Лечение прекращается при возникновении клинических или лабораторных симптомов панкреатита. Пациентам с нарушениями функции почек рекомендуются меньшие дозы.
