Действующее вещество: лефлуномид 20 мг;
Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 6,7 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 72 мг, крахмал кукурузный 31,7 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) 7,5 мг, магния стеарат 1,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 40,6 мг;
Состав оболочки: Селекоат AQ-02003 6 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 3,6 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 1,2 мг, титана диоксид 1,2 мг
Лефлуномид Канон - средство с антипролиферативным, иммуномодулирующим (иммуносупрессивным) и противовоспалительным действием. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов.
Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция составляет 82-95%. Прием пищи не влияет на всасывание лефлуномида.
Лефлуномид быстро метаболизируется в кишечной стенке и печени до одного главного (А771726) метаболита и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифлуорометилаланин. Cmax метаболита А771726 определяется в течение 1-24 ч после однократно принятой дозы. В плазме А771726 быстро связывается с альбумином. Несвязанная фракция А771726 составляет 0.62%.
Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных фракциях.
В плазме, моче и кале определяются следовые количества лефлуномида. Выведение А771726 медленное и характеризуется клиренсом 31 мл/ч. T1/2 - около 2 недель.
У больных, находящихся на гемодиализе, выведение происходит быстрее и T1/2 уменьшается.
Внутрь, начальная доза - 100 мг однократно в течение 3 дней, затем переходят на поддерживающее лечение - 10-20 мг 1 раз в день. Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Нарушения функции печени, тяжелые иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД); выраженные нарушения костномозгового кроветворения или анемия, лейкопения, тромбоцитопения в результате других причин (кроме ревматоидного артрита), инфекции тяжелого течения, умеренная или тяжелая почечная недостаточность (из-за незначительного опыта клинических наблюдений), тяжелая гипопротеинемия (в т.ч. при нефротическом синдроме), беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лефлуномиду.
Применение возможно только после тщательного медицинского обследования пациента.
Перед началом лечения следует иметь в виду возможность увеличения числа побочных эффектов у пациентов, получавших ранее другие базисные средства для лечения ревматоидного артрита, которые обладают гепато- и гематотоксическим действием.
Активный метаболит лефлуномида А771726 характеризуется длительным T1/2. Поэтому побочные эффекты могут возникнуть даже после прекращения лечения лефлуномидом. При возникновении подобных случаев токсичности или при переходе к приему другого базисного препарата после лечения лефлуномидом следует проводить процедуру "отмывания" (после прекращения лечения лефлуномидом назначают колестирамин в дозе 8 г 3 раза/сут в течение 11 дней или 50 г активированного угля, измельченного в порошок, 4 раза/сут в течение 11 дней).
Следует учитывать, что при развитии тяжелых дерматологических побочных реакций, тяжелых инфекций прием лефлуномида следует прекратить и немедленно начать процедуру "отмывания".
Необходимо наблюдать за пациентами с туберкулиновой реактивностью из-за риска активации туберкулеза.
Учитывая длительный T1/2 лефлуномида, в период лечения не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Авиценна Оплата только наличными POLZAru | Тараса Шевченко ул, 63, Абакан, Хакасия Респ | 09:00-18:00 Пн-Вс | 885 ₽ |
Айболит-1 POLZAru | Советский мкр, 28, Саяногорск, Хакасия Респ | 08:00-21:00 Пн-Вс | 885 ₽ |
Айболит-2 Оплата только наличными POLZAru | Интернациональный мкр, 9, Саяногорск, Хакасия Респ | 08:00-20:00 Пн-Вс | 885 ₽ |
Алып-Фарм POLZAru | Мира ул, 8В, Белый Яр с, Алтайский р-н, Хакасия Респ | 09:00-20:00 Пн-Вс | 885 ₽ |
Аптека 56 Абакан POLZAru | Аскизская ул, 168, Абакан, Хакасия Респ | 08:30-20:00 Пн-Сб, 09:00-19:00 Вс | 885 ₽ |
Аптека №56 POLZAru | Щетинкина ул, 70, Абакан, Хакасия Респ | 08:00-21:00 Пн-Пт, 09:00-21:00 Сб-Вс | 885 ₽ |
Аптечный маркет POLZAru | Торосова ул, 9к1, Абакан, Хакасия Респ | 08:00-22:00 Пн-Вс | 885 ₽ |
Арника POLZAru | Торговая ул, 2А, Абакан, Хакасия Респ | 08:00-22:00 Пн-Вс | 885 ₽ |
ИП Щербакова POLZAru | Октябрьская ул, 35 литер б, Черногорск, Хакасия Респ | 08:30-21:00 Пн-Вс | 885 ₽ |
Лекарь POLZAru | Некрасова ул, 12, Абакан, Хакасия Респ | 08:00-22:00 Пн-Вс | 885 ₽ |
Надежда Оплата только наличными POLZAru | Космонавтов пр, 20, Черногорск, Хакасия Респ | 08:00-22:00 Пн-Вс | 885 ₽ |
Оидис POLZAru | Торговая ул, 24А, Абакан, Хакасия Респ | Круглосуточно | 885 ₽ |
Фортуна POLZAru | Мира ул, 030, Черногорск, Республика Хакасия | 09:00-21:00 Пн-Вс | 885 ₽ |
Эврика POLZAru | Мира ул, 19Б, Черногорск, Хакасия респ | 08:00-22:00 Пн-Вс | 885 ₽ |
Эконом POLZAru | Торговая ул, 5, Абакан, Республика Хакасия | 08:00-22:00 Пн-Вс | 885 ₽ |
Эконом-аптека POLZAru | Кирова ул, 120к1, Абакан, Хакасия Респ | 08:00-22:00 Пн-Вс | 885 ₽ |
№3 Оплата только наличными POLZAru | Советская ул, 32, Черногорск, Хакасия Респ | 08:00-21:00 Пн-Вс | 885 ₽ |
Аптека Всем POLZAru | Торговая ул, 5Б с 1, Абакан, Хакасия Респ | 08:00-22:00 Пн-Вс | 902 ₽ |
Гармония здоровья POLZAru | Дзержинского ул, 13А, Черногорск, Хакасия Респ | 09:00-21:00 Пн-Вс | 902 ₽ |
Губернские аптеки POLZAru | Успенского ул, с 20, Саяногорск, Хакасия Респ | 08:00-20:00 Пн-Вс | 902 ₽ |