Рапиклав, 500 мг+125 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 15 шт.

1 таблетка (500 мг+125 мг) содержит:

Действующие вещества: амоксициллина тригидрат (эквивалентно амоксициллину) 500 мг, калия клавуланат (эквивалентно клавулановой кислоте) - 125 мг.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, дибутил фталат, очищенный тальк, титана диоксид, изопропанол, метиленхлорид.

1 таблетка (875 мг+125 мг) содержит:

Активные вещества:

Амоксициллина тригидрат - 1057,430 мг в пересчете на амоксициллин - 875,000 мг.

Калия клавуланат (в виде смеси с целлюлозой микрокристаллической в соотношении (1:1) (Авицел)) - 332,830 мг, в пересчете на клавулановую кислоту - 125,000 мг.

Вспомогательные вещества:

ядро таблетки: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел PH 200) 48,440 мг, магния стеарат 10,500 мг, кроскармеллоза натрия (Ac-Di-Sol®) 26,830 мг, кремния диоксид коллоидный (Аэросил-200) 13,970 мг,

пленочная оболочка таблетки: гипромеллоза 16,000 мг, дибутилфталат 3,520 мг, тальк очищенный 1,760 мг, титана диоксид 8,720 мг.

Таблетки, покрытые оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные.

Антибактериальный препарат, представляет собой комбинацию амоксициллина - полусинтетического пенициллина с широким спектром антибактериальной активности и клавулановой кислоты - необратимого ингибитора β-лактамаз (II, III, IV, V типа; в отношении I типа неактивен). Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с указанными ферментами и предотвращает потерю антибактериальной активности амоксициллина, вызванной продукцией β-лактамаз как основными возбудителями и ко-патогенами, так и условнопатогенными микроорганизмами. Данная комбинация обеспечивает высокую бактерицидную активность Рапиклава.

Активен в отношении чувствительных к амоксициллину и продуцирующих β-лактамазы штаммов грамположительные аэробов: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Listeria spp., Enteroccocus spp.; грамотрицательных аэробов: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurela multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibriocholerae, Yersenia enterocolitica; анаэробов: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinimyces israelli.

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны.

Всасывание.

Оба компонента хорошо абсорбируются из ЖКТ после приема препарата внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания. Cmax активных веществ в плазме определяются приблизительно через 1 ч. после приема внутрь.

Распределение.

Оба компонента характеризуются хорошим Vd и распределяются в жидкости и ткани организма (в т.ч. в легкие, среднее ухо, плевральную и перитониальную жидкости, матку, яичники). Амоксициллин также проникает в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну и бронхиальный секрет.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках, но проникают через плацентарный барьер и выделяются с грудным молоком в следовых концентрациях.

Связывание с белками плазмы у амоксициллина и клавулановой кислоты низкое.

Метаболизм.

Амоксициллин метаболизируется частично, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.

Выведение.

Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкими. T1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических ситуациях.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 увеличивается до 7.5 ч. для амоксициллина и до 4.5 ч. для клавулановой кислоты.

Оба вещества удаляются при гемодиализе, при перитонеальном диализе - незначительно.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к комбинации препарату возбудителями:

• Инфекции ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический отит, тонзиллит, фарингит);
• инфекции органов дыхания (острые и хронические бронхиты и пневмонии, эмпиема плевры);
• инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. циститы, уретриты, пиелонефриты);
• гинекологические инфекции (в т.ч. сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, септический аборт, пельвиоперитонит);
• инфекции костей и суставов (в т.ч. хронический остеомиелит);
• инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. флегмона, раневая инфекция);
• инфекции желчных путей (холецистит, холангит);
• заболевания, передаваемые половым путем (гонорея, шанкроид);
• одонтогенные инфекции.

Препарат обладает широким спектром антибактериального действия.

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз.

Для приема внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и функции почек пациента.

Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта препарат "Рапиклав®" рекомендуется принимать в начале приема пищи.

Минимальный курс антибактериальной терапии составляет 5 дней. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра клинической ситуации.

Продолжительность лечения острого неосложненного среднего отита составляет 5-7 дней. При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (в начале парентеральное введение комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой в соответствующей лекарственной форме с последующим переходом на пероральный прием препарата).

Взрослым и детям старше 12 лет (или с массой тела более 40 кг) средняя доза для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести составляет 0.5 таб. 250 мг/125 мг 3 раза/сут.

При тяжелых инфекциях назначают по 1 таб. 500 мг/125 мг 3 раза/сут.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых - 600 мг и для детей - 10 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых - 6 г и для детей - 45 мг/кг массы тела.

Курс лечения составляет 5-14 дней и устанавливается индивидуально в зависимости от клинической ситуации. Препарат нельзя принимать более 14 дней без повторного медицинского осмотра.

При одонтогенных инфекциях препарат назначают по 1 таб. 500 мг/125 мг каждые 12 ч. в течение 5 дней.

При почечной недостаточности и КК 10-30 мл/мин препарат назначают по 1 таб. 500 мг/125 мг каждые 12 ч., при КК менее 10 мл/мин - по 1 таб. 500 мг/125 мг каждые 24 ч.

При анурии интервал между приемом препарата следует увеличить до 48 ч. и более.

С осторожностью назначают препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

• Повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата, бета-лактамным антибиотикам (например к пенициллинам и цефалоспоринам) в анамнезе;
• предшествующие эпизоды желтухи или нарушение функции печени при применении амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;

• детский возраст до 12 лет или масса тела менее 40 кг (для данной лекарственной формы);

• нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз; в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания; редко - многоформная эритема, анафилактический шок, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона; крайне редко - эксфолиативный дерматит.

Местные реакции: в отдельных случаях - флебит в месте в/в введения.

Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции, обратимое увеличение протромбинового времени.

Симптомы: нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ эффективен.

При одновременном приеме с Рапиклавом антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию активных вещенств; аскорбиновая кислота повышает их абсорбцию.

При совместном применении бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие с Рапиклавом; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.

При одновременном применении Рапиклав повышает эффективность непрямых антигоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). Применение такой комбинации требует контроля показателей свертываемости крови.

При одновременном применении Рапиклав уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, этинилэстрадиола, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется параминобензойная кислота.

При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие препараты, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

При одновременном применении с Рапиклавом аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль показателей состояния системы кроветворения, функции печени и почек.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ препарат следует принимать во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При назначении препарата пациентам с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Гейксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Прием Рапиклава приводит к появлению амоксициллина в моче. Высокие концентрации амоксициллина дают ложно-положительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется проводить ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

По рецепту.